Gweithgarwch Biolegol Aminotadalafil

Apr 17, 2026 Gadewch neges

O ran gweithgaredd biolegol, mae'r cyfansoddyn hwn yn cael ei ddosbarthu fel asiant sy'n gysylltiedig â llwybr signalau. Fel analog o Tadalafil, nodir y sylwedd hwn ar gyfer trin camweithrediad erectile, gorbwysedd rhydwelïol ysgyfeiniol, a chamweithrediad y llwybr wrinol isaf. Mae storio angen amgylchedd wedi'i rewi a gynhelir ar -20 gradd; mae gwybodaeth diogelwch yn nodi'r cod perygl Xi (dosbarthiad Ewropeaidd), a'r Cod Tollau yw 29339900.

 

Mae ymchwilwyr wedi syntheseiddio cyfres o analogau Sildenafil newydd-sy'n cynnwys grŵp N-acylamino a gyflwynwyd yn safle 5' y cylch bensen-drwy ddilyniant adwaith pedwar cam syml gan ddefnyddio deunyddiau cychwyn hysbys. Dangosodd profion gweithgaredd ensymatig fod yr holl gyfansoddion targed yn arddangos gweithgaredd ataliol uwch yn erbyn PDE5 na Sildenafil, gyda nerth yn cynyddu mewn cydberthynas â hyd cadwyn cynyddol y grŵp R. Fodd bynnag, o gymharu â deilliadau cadwyn llinol, gostyngodd nerth ataliol pan oedd y grŵp R yn cynnwys alcylau cadwyn canghennog, megis grwpiau isopropyl neu seiclohecsyl. Yn nodedig, dangosodd y deilliad N-butyrylamino y nerth uchaf, gan ddangos gallu ataliol yn erbyn PDE5 tua chwe gwaith yn fwy na Sildenafil. Mewn cyferbyniad â'u gweithgaredd ataliol uchel yn erbyn PDE5, dangosodd pob cyfansoddyn ddetholusrwydd cymharol wan ar gyfer PDE6 (yn amrywio o ddim ond 1- i 3-plyg), sy'n nodi bod detholedd y gyfres hon o gyfansoddion yn gyffredinol yn is na Sildenafil. O'i gymharu ag atalyddion PDE5 gydag addasiadau strwythurol penodol - fel Aminotadalafil - mae'r gyfres hon o gyfansoddion yn cyflwyno nodweddion unigryw o ran dylunio strwythurol a modiwleiddio gweithgaredd; gallai optimeiddio strwythurol pellach o bosibl dynnu ar strategaethau dylunio deilliadau fel Aminotadalafil i sicrhau cydbwysedd mwy ffafriol rhwng gweithgaredd a detholusrwydd.

 

news-800-800

Anfon ymchwiliad

whatsapp

Dros y ffôn

E-bost

Ymchwiliad